جزوه فارماسیوتیکس 3 دانشگاه علوم پزشکی تهران

چرا از dosage form استفاده می کنیم و خود ماده دارویی را مستقیما مصرف نمی کنیم؟

بر چه اساسی شکل دارویی(روش تجویز) را انتخاب می کنیم ؟ ( قرص ، کپسول ، تزریقی ، شربت و … )

Oral route

Available dosage Forms

Oral mucosal route

Nasal route

Pulmonary route (سیستم تنفسی)

Rectal route

Vaginal route

Ocular route

Intramuscular Injection

Intravenous Injection

Piggy bag infusion technique

Subcutaneous routes

Intradermal

Artery route

امولسیون

نحوه‌ی شکل‌گیری امولسیون‌ها

انواع امولسیون‌ها

علت استفاده از امولسیون چندگانه

سایز ذرات پراکنده شده در امولسیون‌ها

عملکرد امولسی‌فایر

تست‌های تشخیص نوع امولسیون‌های اولیه

بررسی نیروها

انواع امولسی‌فایرها

مکانیسم‌های افزایش پایداری توسط سورفاکتانت‌ها

دسته‌بندی سورفاکتانت‌ها

سورفاکتانت‌های کاتیونی

سورفاکتانت‌هایzwitterions  (Amphoteric)

سورفاکتانت غیریونی

سایر ترکیبات امولسی‌فایر

انتخاب امولسیون کننده

ایراد HLB

کنترل نوع امولسیون

تعیین نوع امولسیون

تفاوت انواع امولسیون ها

خصوصیات امولسیون

Multiple dose vials

Vehicles

Types of water

Preparation of water vehicles

Cationic exchange resins

Anionic exchange resins

Vegetable

کنترل کیفی فرآورده

ناپایداری در امولسیونها (instabilities in emulsions)

انواع شکستن فرآورده (Emulsion Destabilization)

Creaming

Cracking

Phase inversion

Breaking

Flocculation

Coalescence

Aggregation

موقعیت قرارگیری ذرات نسبت به هم در امولسیون

Slight flocculation

Extreme flocculation

لزوم وجود preservative در امولسیون

خصوصیات Antimicrobial Preservative ایده آل

Antimicrobial Preservative Examples

Antioxidant Preservative

خصوصیات  Preservative Antioxidant  ایدهآل

Antioxidant Preservative Examples

تست پایداری امولسیون

پارامترهای مورد بررسی در تست های پایداری

Packaging

Storage & Labelling

امولسیون های خوراکی موجود در مارکت

امولسیون های موضعی موجود در مارکت

Regeneration

Removal of carbon dioxide

Reverse Osmosis

Distilled Water

Multiple effects

امولسیون O/W

امولسیون W/O

لایه های پوست

امولسیون های multiple

Micro emulsion

فواید و مزایای امولسیون ها

مصارف بالینی امولسیون ها

تست های شناسایی امولسیون‌ها

انواع امولسی‌فایرها

متدهای تهیه امولسیون

Quality control test

انواع ناپایداری امولسیون

سوسپانسیون

دلایل و فواید استفاده از سوسپانسیون

کاربردهای دارویی و پزشکی برای سوسپانسیون

خصوصیات فیزیکی سوسپانسیون ها

ماهیت ذرات جامد در سوسپانسیون مائی

انواع Wetting Agents:

1- سورفکتانت ها

2- Hydrophilic colloids

3- Solvent

Other materials

فرمولاسیون سوسپانسیونها (Suspension methods)

1. شیوههای رسوبدهی Precipitation methods

I. رسوب دهی با حلالهای آلی Organic solvent precipitation

II. Precipitation effected by changing the pH of the medium

III. واکنش شیمیایی Double decomposition method

افزودن اکسپیان ها )عوامل معلق نگه داشتن ذرات در سوسپانسیون)

A. Flocculating Agents

B. Viscosity modifiers

C. Suspension formulation additives

Added Substances

Solubility and Solubilization

• Bonding force

• Effects of pH

• Buffers

• Effect of molecular structure

• Effect of temperature

• Surfactant as a solubilizer

• Anti-oxidants

• Suspending agents

• Anti-microbial agents

• Tonicity

Molarity (or molar concentration)

• Equivalent

بررسی سرعت رسوب ذرات (Settling)

حرکت براونی

3پدیده دیگر در بحث پایداری سوسپانسیونها وجود دارند

1.Coagulation

2.Flocculation

3.Deflocculation

خلاصه خصوصیات سیستم دفلوکوله

و

انگلیسی

ارزیابی سوسپانسیون

سایر ملاحظات

محدودیتهای سوسپانسیون ها

Formulation Criteria

نکات خاص در مورد لوسیونها

مثالی از فرمولاسیون سوسپانسیون

مراحل ساخت

و

انگلیسی

Glass containers

Glass types:

Glass Type1

Glass type2

Glass type3

Container’s size

Advantage of the glasses

Plastic containers

Composition of plastic packaging component

Common polymers used in medical device

Plastics used for container and devices

Some considerations about plastics

Advantage of the plastics

Disadvantages of the plastics

Rubber Closures

Composition of rubber (plastics)

Some considerations about rubber

:Miscible and immiscible substances

انواع محلول ها (solution)

فاکتورهای مژثر در حلالیت

قوانین حلالیت

نمونه ای از داروها که املاحشان بهتر حل می شوند

مزایای محلول خوراکی

معایب محلول خوراکی

علامت های ناپایداری

انواع حلال: (پایه های اصلی)

فاکتورهای کمکی برای تولید یک شکل دارویی

انواع آب ها (USP)

الکل

Oils

روش های آماده سازی محلول خوراکی:

Simple solution

Solution by chemical reaction

Solution by extraction

و

انگلیسی

تقسیم بندی انواع اسیدآمینه ها

pHایزو الکتریک

انواع اسیدآمینه‌های بدن

نیمه عمر بیولوژیک پپتیدها

انسولین

نحوهی تخریب انسولین

عوامل پایدار کنندهی فرمولاسیون پپتیدی (تزریقی)

محتویات پپتید تزریقی تحت عوامل زیر میباشد

Per oral drug delivery

مزایای روش oral

Transport mechanisms in the GI

Why Low oral bioavailability?

Barrier of oral delivery

و

انگلیسی

مزایای محلول ها

معایب محلول ها

افزودنی ها

1. بافرها

2. ایزوتونیسیته مادیفایرها (Isotonicity modifiers)

3. افزایش دهنده ی ویسکوزیته (Viscosity enhancement

4. Preservatives

ویژگی  های محافظ

انواع محافظها

1) الکلها

2) اسیدها

3) استرها

4) آمونیومهای 4 ظرفیتی

5) آنتیاکسیدانها

6) شیرین کننده ها

7) Perfumes and flavors

طبقه بندی محلولها بر اساس پایه (vehicle)

محلول مائی (aqueous)

محلول غیرمائی (nonaqueous)

آب

انواع آب

1) Tap water (آب شهری)

2) آب مقطر (Freshly boiled and cooled water)

3) Purified water

4) Water for injection

5) آب آروماتیک

Mechanism of producing fever

Second Mechanism

Microbial agent

Structure of lipopolysaccharide

Inner membrane and outer

Adverse physiologic effect of pyrogen in human

Comparative biological activity of LPS and peptidoglycan

Source of pyrogen

Pyrogen in different environment

Test for diagnosis the pyrogen

• Rabbit test: It is not for every material

• LAL Test (Limulus Amebocyte Lysate)

Depyrogenation (پیروژن زدایی)

Removal (حذفی)

1) Rinsing

2) Distillation (تقطیر)

3) Reverse osmosis (اسمز معکوس)

4) Activated Carbon

5) Electrostatic including charge modification filter

6) Hydrophobe-Hydrophobe attraction

7) Ultra-filtration

inactivation (روش های غیر فعال سازی)

• هیدرولیز اسیدی یا قلیایی

• Oxidation (اکسیداسیون)

• Alkylation (آلکیلاسیون)

• Moist & Dry heat (حرارت خشک و مرطوب)

• Ionizing radiation

و

انگلیسی

2 روش تهیه ی آب مقطر:

1-Distillation process (Stronger Rose Water NF)

2-Solution process (Peppermint water)

3 روش برای تهیه ی محلول های دارویی:

a) Simple solution

b) Solution by chemical Reaction

c) Solution by extraction

Aqueous Pharmaceutical Solutions

• Douches

• Enemas

• Gargles

• Mouthwashes (دهانشویه)

• ترکیبات دهانشویه

• Nasal solutions

• Sprays (اسپری ها)

• Otic Solutions (فرآورده های گوش)

sweet or/& viscid pharmaceutical solution

انواع شربت شامل:

1. simple syrup

2. medicated syrup

3. flavored syrup

o پلی ال ها

o الکل ها

Invert Syrup

طرز تهیه ی شربت ساده:

1. محلول با حرارت

2. تکان دادن بدون حرارت

3. اضافه کردن مایع دارویی به شربت

4. Percolation

نگهداری شربت‌ها

o شربت‌ها با پایه دکستروز

o شربت‌های مصنوعی (شربت‌های غیر مغذی)

o شربت‌هایی در پایه سوربیتول

o عسل‌ها

o موسیلاژها

o ژله‌ها

Nonaqueous Pharmaceutical Solutions:

مزایا

چهار گروه حلال‌های غیرآبی

ناسازگاری الگزیرها

• Sprits

• Collodion

• Glycerin

• Liniments

Rubefacient

Counterirritants

• Oleo vitamins

و

انگلیسی

Absorption

Elimination

Excipients features

Requirements for ointments

Ophthalmic solutions

Ophthalmic suspension

Ophthalmic ointments

Need for novel systems

Qualities of a modified release system

Hydrogel

Polymers

Inserts

Categories

Mechanisms

 Diffusional inserts

 Osmotic inserts

 Soft gel hydrophobic contact lenses

Methods of the manufacturing

• Bio erodible inserts

Mucus-adhesive formulation

Material used

 Disperse systems

o Liposomes

Categories

Parameters affecting efficacy

Electrostatic interaction

o Micro particles and nanoparticles

Categories

Drug release mechanisms

o Cationic emulsion (important)

Delivery mechanisms

o Ion exchange resin suspensions

Sample formulation

Mechanism of action

Intra ocular drug delivery:

1. Intra ocular implants

2. intra ocular injection

3. Iontophoresis

Mechanism

(Ethylene oxide Sterilization, Gamma Sterilization, Steam sterilization)

Sterile Products:

(Concentration)

Method of Adjusting Tonicity

Tonicity Testing by Observation

Quality Control

Species of Bacteria Used as Biological Indicators

Safety test

Containers

(Glass Containers, Plastic Containers, Polymer (plastic), Rubber Closures)

Number of solid spherical particles in milligram of insoluble material as a function of density

Nature of particles found in infusions

The dangerous for the injection of solution containing the particles

Comparison of official standards for particulate Pharmacopeia

USP pass-fail standard for particulate matter in LVP

HEPA and laminar our flow

Stability

Space of existence for people and drugs

Influence of Temperature on Degradation

B. Solid pharmaceutical dosage forms